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Opioide

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Opioide sind Wirkstoffe die agonistisch auf die Opioid-Rezeptoren des Nervensystems wirken. Sie sind besonders als Analgetika und Downer mit einer entspannenden und glücklich-machenden Wirkung bekannt. Opioide haben meist ein hohes körperliches und psychisches Abhängigkeitspotential und unterliegen deswegen oft dem Betäubungsmittelgesetz.

Namensgebend für die Opioide ist das Opium, eine aus dem Pflanzensaft von Schlafmohn gewonnene und seit der Antike bekannte Droge. Opiate sind die im Opium vorkommenden Opioide, wobei der Begriff heute auch oft synonym zu Opioide verwendet wird. Die heute bekannteste opioide Droge ist Heroin.

Opioidantagonist blockieren die Opioid-Rezeptoren ohne sie zu aktivieren, sie werden vor allem als Antidot bei Opioid-Überdosierung eingesetzt.

WirkungBearbeiten

Der Konsument fühlt sich oft wohl, geborgen und wie in Watte gepackt. Selbstsicherheit, Euphorie, Schmerz- und Kälteunempfindlichkeit, innere Gelassenheit und Wärme gehen mit der Wirkung einher und sind die Hauptfaktoren für das große psychische Abhängigkeitspotenzial dieser Substanzen.

Je nach Substanz tritt entweder eine sedierende oder eine stimulierende Wirkung ein. Bei einigen Substanzen (wie Kratom) kann der Konsument selbst beeinflussen welche Wirkung ihm lieber ist, bewegt er sich und ist aktiv ist die stimulierende im Vordergrund, liegt er im Bett und entspannt die sedierende. Bei anderen Opioiden wiederrum ist diese Beeinflussung schwer, so wirkt Fentanyl fast immer sedierend und Tramadol fast immer stimulierend.

Bei inravenösem, rektalem, inhalativem oder nasalem Konsum kann es bei einige Opioiden, wie Morphin, Heroin und Hydromorphon, durch das schnelle Anfluten zu einem sogenannten Flash oder Turn kommen, ein sehr schnell und oft kurz auftretendes Hochgefühl.

Selten werden auch Erfahrungen ähnlich der von Psychedelika beschrieben, zum Beispiel im Zusammenhang mit dem Tramadol Analog O-Desmethyltramadol. Insbesondere beim Nodding, einem durch Opioiden hervorgerufenen Hypnagogen-Zustand, erleben die Konsumenten zum Teil intensive Traumbilder.

Wissenschaftlich werden die Effekte von Opioiden als meist analgetisch, euphorisierend, antitussiv, anxiolytisch und sedativ bis hypnotisch beschrieben.

NebenwirkungenBearbeiten

Typische Nebenwirkungen beim Opioid-Gebrauch können Benommenheit, Müdigkeit und Übelkeit sein, seltener Harnsperre und Verstopfung. Durch die gehobene Stimmung und die Schmerzreduzierung können Menschen zu leichtfertigem Verhalten verführt werden.

RisikenBearbeiten

Bei Überdosierung kann eine lebensbedrohliche Atemdepression auftreten. Auch kann es im Dämmerzustand dazu kommen das Menschen an ihrem Erbrochenen ersticken.

Opioide weisen ein sehr hohes physisches und psychisches Abhängigkeitspotential auf. Bei längerem Konsum kommt es zur Ausbildung einer Toleranz.

bei medizinischer VerwendungBearbeiten

Das Abhängigkeitspotential bei medizinischer Verwendung von Opioden wird im Allgemeinen als deutlich geringer angesehen als beim Freizeit-Konsum. Es kann allerdings nicht vollständig ausgeschlossen werden dass Drogensucht-anfällige Patienten gefallen an der Opioid-Wirkung finden und sich diesen Rausch später auch aus illegalen Quellen beschaffen.

Auch werden immer wieder Fälle beschrieben, in denen Opioide zu leichtfertig von Ärzten verschrieben wurden, wodurch sich eine körperliche Abhängigkeit ausbildete. Eine solche Abhängigkeit ist in der Regel aber auch deutlich leichter zu behandeln, da die Patienten in der Regel keine psychische Abhängigkeit aufweisen.

Einige Opioide haben, relativ zur analgetischen Wirkung, eine stärkere euphorisierende Wirkung als andere, woraus ein stärkeres Abhängigkeitspotential abgeleitet wird. Auch wird ein schneller Wirkeintritt mit einem hohen Abhängigkeitsrisiko verbunden.

Missbrauchsrisiko von MedikamentenBearbeiten

Medikamente können von Patienten für den Rauschkonsum missbraucht werden. Retardierte Medikamente wie Oxycodon haben ein Missbrauchsrisiko, da Patienten die Tabletten zermalen und so die Retardierung aufheben können.

Gebrauchte Fentanyl-Pflaster enthalten meist noch relativ hohe Mengen des Wirkstoffen, welche bei unsachgemäßer missbräuchlicher Verwendung über andere Applikationswege leicht zu einer tödlichen Atemlähmung führen können. So ist es etwa möglich die Wirkung von zu steigern wenn Fentanyl-Pflaster über das Zahnfleisch (bukkal) benutzt werden. Bereits beim Kauen auf den Pflastern kann es zu tödlichen Vergiftungen kommen und es ist auch ein Fall belegt in dem ein Konsument, der Fentanyl über zwei Pflaster auf seinem Scrotum aufnahm, reanimiert werden musst.

Generell ist festzuhalten, dass sich viele Ärzte oft dem Missbrauchspotential einiger Medikamente nicht bewusst sind.

Zusätzliche WirkstoffeBearbeiten

Im Bereich der Analgetika finden sich häufig Kombinationspräparate, in denen Opioide mit Nicht-Opioiden Wirkstoffen zusammen vorkommen. Nichtopioide Schmerzmittel, wie Paracetamol, sind oft organtoxisch, wodurch sich gerade beim Missbrauch ein erhebliches Gesundheitsrisiko ergibt.

Sub-Typen von Opioid-RezeptorenBearbeiten

Es werden im allgemeinen drei Unterformen der Opioid-Rezeptoren unterschieden: µ-, κ- und δ-Opioidrezeptoren. Opioide binden meist an alle diese Rezeptoren, allerdings mit unterschiedlichen Affinitäten.

Der µ-Rezeptor (für seine Morphin-artige Wirkung) vermittelt einen wesentlichen Anteil der typischen Opiod-Wirkungen: supraspinale Analgesie, Atemdepression, Bradykardie, Euphorie, Hypothermie, Miosis und ein hohes Abhängigkeitspotential.

Der κ-Rezepor (Ketocyclazocin-artig) bewirkt vor allem Sedierung, spinale Analgesie und Miosis, hingegen kaum bis keine Atemdepression und das Abhängigkeitsrisiko gering ist. Von selektiven κ-Opioiden, wie etwa dem in Salvia divinorum enthaltenen Salvinorin A, ist auch eine dissoziativ halluzinogene Wirkung bekannt.

Der δ-Rezeptor (Deltorphin-artig) bewirkt eine schwache Analgesie indem er auf Übergeordnete-regulative Mechanismen wirkt. Er bewirkt auch eine Stressreaktion und die Ausschüttung von Hypophysenhormonen. Die Wirkung wird auch als Enkepahlin-ähnlich beschrieben.

GeschichteBearbeiten

Das aus Papaver somniferum ("Schlafmohn") gewonnene Opium gehört zu den ältesten bekannten Drogen. Zur Gewinnung des Rohopiums werden die Samenkapsel des Schlafmohns angeritzt und der austretende Pflanzensaft abgeschabt und gesammelt. Zur Gewinnung von einem Kilogramm Rohopium werden etwa 2000 Kapseln benötigt. Rohopium ist bereits wirksam wurde etwa als Opiumtinktur über Jahrhunderte als Schmerzmittel verwendet. Durch weiteres Abkochen und Abfiltern lässt sich Rohopium zu Rauchopium verarbeiten, wie es insbesondere in der zweiten Hälfte des 19. Jahrhunderts in China konsumiert wurde.

Morphin - Morphine.svg

Morphin

Hauptwirkstoff von Opium ist Morphin, daneben kommen noch die Alkaloide Codein, Thebain, Noscapin, Papaverin und Narcein.

Heroin - Heroine.svg

Heroin

Heroin wurde erstmals 1874 halbsynthetisch aus Morphin hergestellt. Ab 1898 wurde es von Bayer unter dem heute bekannten Namen vermarktet.

Von Morphin zu synthetischen OpioidenBearbeiten

Den Antrieb für die Erforschung und Herstellung von Morphin-abkömmlingen zu Beginn des zwanzigsten Jahrhunderts war die Schaffung von Arzneistoffen, bei denen die erwünschten Wirkungen verstärkt waren, während die unerwünschten Wirkungen, vor allem die Suchtgefahr beseitigt sind. Letzteres Ziel wurde bis heute nicht erreicht. Versuchte die pharmazeutische Industrie diesem Ziel Anfangs noch durch immer neue Abwandlungen am Morphin-Gerüst näher zu kommen, so wendete sich das Interesse insbesondere im Deutschland der späten dreißiger und vierziger Jahre des zwanzigsten Jahrhunderts hin zu den damals entdeckten ersten vollsynthetischen Substanzen mit Opioidwirkung. Bei den damals entdeckten Substanzen handelte es sich um die auch heute noch gebräuchlichen Opioide Pethidin und Methadon.

Heroin als SzenedrogeBearbeiten

Heroin wurde als Droge in Deutschland schlagartig während der 1970er Jahre populär. Während im Jahr 1968 gerade mal ein Gramm Heroin von der bundesdeutschen Polizei sichergestellt wurde, kam es insbesondere ab 1973/74 in großen Mengen nach Deutschland.

Liste von OpioidenBearbeiten

Wirkstoffe
pflanzliche Opioide
Zubereitungen
Sonstige

Vergleichende Übersicht von WirkstoffenBearbeiten

Beispiele
Name chemische Gruppe Struktur Analgetische Potenz Bioverfügbarkeit Halbwertszeit mit aktiven Metaboliten
in h
Vorkommen Legalität Anmerkung
Codein Morphinane
Codein - Codeine.svg
0.1 (p.o.) ~90% 2,5 bis 3

Papaver somniferum mit Opiaten
Halbsynthetisch aus Morphin

BtMG Anlage III Meist als Antitussivum verwendet
Tramadol
O-desmethyltramadol racemate2DCSD3.svg
0,1 (p.o.) 5,5 bis 7 Synthetisch

Rezept- pflichtiges Arzneimittel, kein BtM

Dihydrocodein Morphinane
Dihydrocodeine skeletal.png

Dihydrocodein

0,2 (p.o.) 20% 4 Halbsynthetisch BtMG Anlage III
Tilidin
Tilidine2DCSD2.svg
0,2 Synthetisch BtMG Anlage III
Mitragynin Indole
Mitragynine.svg
0,6 Mitragyna speciosa halblegal
7-Hydroxymitragynin Indole
7-hydroxymitragynine2DACS.svg.png
17
Morphin Morphinane
Morphin - Morphine.svg

Morphin

1 (p.o.) ~25% 2 bis 3 Papaver somniferum mit Opiaten BtMG Anlage III Meist als Medikament verwendet
3 (i.v.) 100%
Oxycodon Morphinane
Oxycodone skeletal.png
1,5 (p.o.) <=87% 3-4,5 Halbsynthetisch aus Thebain BtMG Anlage III
Methadon
Dextromethadone.png
2,5 - 5 40-90% 15-60 Synthetisch BtMG Anlage III
Heroin / Diamorphin Morphinane
Heroin - Heroine.svg

Heroin

4-5 (i.v.) 100% <0,6 Halbsynthetisch aus Morphin BtMG Anlage I, II und III
Fentanyl
Fentanyl.svg
50 -100

33% (s.l.)

92% (t.d.)

0.04 (i.v)

7 (t.d.)

Synthetisch BtMG Anlage III

ReferenzenBearbeiten


  • Freye: Opioide in der Medizin ISBN 97835408879668

siehe auchBearbeiten

Opioide (Kategorie)
Wechselwirkung Vertreter Häufige Wirkstoffgruppe
Opioid-Agonist 2-MF, 3-MF, Allylprodin, Alphaprodin, Anileridin, Buprenorphin Carfentanyl, Dextropropoxyphen, Exorphine, Fentanyl, Levacetylmethadol, Levomethadon, Meptazinol, Methadon, Mitragynin(Kratom), MPPP, Myrrhe, O-Desmethyltramadol (Krypton), Pentazocin, Pethidin, Piritramid, Prodin, PZM21, Remifentanil, Sufentanil, Tapentadol, Tilidin, Tramadol, W-18 Analgetika
Euphorika
Addiktiva
Morphinane
Desomorphin(Krokodil), Dihydrocodein, Heroin, Hydrocodon, Hydromorphon, Levallorphan, Levorphanol, Oxycodon
Opiate
Codein, Morphin, Thebain, Narcein
Schlafmohn-Zubereitungen: Blaumohn-Plörre(Mohnsaat), Opium, Opium-Tinktur, Opiumessig, Polnische Suppe
Endorphine
α-Endorphin, β-Endorphin, γ-Endorphin, α-Neoendorphin, β-Neoendorphin
Κ-Opioid-Agonist‎ Salvinorin A(Salvia divinorum) Dissoziativa
Opioid-Antagonist Naloxon, Naltrexon Antidot für Opioid-Agonsiten

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