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Opioide

Version vom 5. Juni 2017, 19:50 Uhr von Minski87 (Nachrichtenseite | Beiträge)
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Opioide sind Wirkstoffe, die agonistisch auf die Opioid-Rezeptoren des Nervensystems wirken. Sie sind besonders als Analgetika und Downer mit einer entspannenden und glücklich-machenden Wirkung bekannt. Opioide haben meist ein hohes körperliches und psychisches Abhängigkeitspotential und unterliegen deswegen oft dem Betäubungsmittelgesetz.

Namensgebend für die Opioide ist das Opium, eine aus dem Pflanzensaft von Schlafmohn gewonnene und seit der Antike bekannte Droge. Opiate sind die im Opium vorkommenden Opioide, wobei der Begriff heute auch oft synonym zu Opioide verwendet wird. Die heute bekannteste opioide Droge ist Heroin.

Opioidantagonist blockieren die Opioid-Rezeptoren, ohne sie zu aktivieren, sie werden vor allem als Antidot bei Opioid-Überdosierung eingesetzt.

Wirkung

Wissenschaftlich werden die Effekte von Opioiden als meist analgetisch (schmerzstillend), euphorisierend, antitussiv (hustenstillend), anxiolytisch (angstlösend), sedativ (beruhigend) bis hypnotisch (schlaffördernd) beschrieben.

Desweiteren wirken sie oft anorektisch (appetithemmend), antidiarrhoisch (gegen Durchfall) bzw. obstipativ (verstopfend).

Euphorie

Der Konsument fühlt sich oft wohl, geborgen und wie in Watte gepackt. Selbstsicherheit, Euphorie, Schmerz- und Kälteunempfindlichkeit, innere Gelassenheit und Wärme gehen mit der Wirkung einher und sind die Hauptfaktoren für das große psychische Abhängigkeitspotenzial dieser Substanzen.

Seltener kann auch eine dysphorische Wirkung bzw. Melancholie auftreten.

Sedation und Stimulation

Je nach Substanz tritt entweder eine sedierende oder eine stimulierende Wirkung ein. Bei einigen Substanzen (wie Kratom) kann der Konsument selbst beeinflussen, welche Wirkung ihm lieber ist, bewegt er sich und ist aktiv, ist die stimulierende im Vordergrund, liegt er im Bett und entspannt, die sedierende. Bei anderen Opioiden wiederrum ist diese Beeinflussung schwer, so wirkt Fentanyl fast immer sedierend und Tramadol fast immer stimulierend. Die Wirkung auf die Schläfrigkeit kann ebenso unterschiedlich ausfallen, so das Konsumenten entweder Müde werden oder auch Schlaflos sein können.

Nodding

Beim Nodding, einen manchmal durch Opioiden hervorgerufenen hypnagogen Zustand, erleben die Konsumenten zum Teil intensive Traumbilder oder einen traumartigen Gedankenfluss. Selten werden auch Erfahrungen ähnlich denen von Psychedelika beschrieben, zum Beispiel im Zusammenhang mit dem Tramadol Analog O-Desmethyltramadol.

Flash

Bei schnellen Applikationswegen, wie intravenösem, rektalem, inhalativem oder nasalem Konsum, kann es bei einigen Opioiden, wie Morphin, Heroin und Hydromorphon, durch das schnelle Anfluten zu einem sogenannten Flash oder Turn kommen, ein sehr schnell und oft kurz auftretendes Hochgefühl. Dieses, von einigen Konsumenten gezielt gesuchte, Gefühl wird auch mit einer höheren Suchtpotential verbunden, da es einen starken unmittelbaren positiven Lernreiz darstellt (Lerntheorie).

Die Möglichkeit einer Flash-Wirkung ist auf Opioide beschränkt die bereits in ihrer ursprünglichen Form wirksam sind oder sehr schnell in ihre wirksame Form metabolisiert werden. Prodrugs, welche nur langsam in ihren wirksamen Metaboliten umgewandelt werden, können dieses Effekt nicht erzielen (wie z.B. Tramadol, Codein, Tilidin).

Nebenwirkungen

Typische Nebenwirkungen beim Opioid-Gebrauch können Übelkeit, Benommenheit, Müdigkeit und Schlaflosigkeit sein, seltener Harnsperre und Verstopfung.

Übelkeit und Schwindel

Gegen Übelkeit und Schwindel hilft es meist sich hin zu legen und sich zu entspannen. Bei einem Blutdruckabfall, welcher auch Ursache für Schwindel sein kann, sollte man den Kopf tiefer als die Beine legen, um eine verbesserte Durchblutung des Gehirns zu erreichen.

Unwohlsein / Vermindertes Empfinden von Hunger, Durst und Harndrang

Viele natürliche Bedürfnisse werden im Opioid-Rausch nicht oder kaum noch empfunden. Hierzu zählen insbesondere Hunger, Durst und der Harndrang. Es empfiehlt sich deshalb trotz des fehlenden Bedürfnisses mäßig zu Essen, zu Trinken und prophylaktisch zur Toilette zu gehen.

Es kann auch sein, dass sich diese Bedürfnisse auf eine neue unbekannte Weise, wie einem unspezifischen Unwohlsein, äußern.

Verstopfung

Opioide können verstopfend Wirken, was allerdings eher bei längerem Gebrauch zu Tage tritt. Bei länger Schmerztherapie werden oft zusätzlich Laxanzien (Abführmittel) gegeben, manchmal auch Opioid-Antagonisten, welche nur im Darm wirksam sind.

Eine längere unbehandelte Verstopfung, wie man sie manchmal bei Opioid-Abhängigen findet, kann zu weiteren gesundheitlichen Folgen für den Betroffenen führen.

Krämpfe

Viele Opioide wirken mehr oder weniger krampffördernd, dies tritt aber oft nur zutage wenn bereits eine erhöhte Krampfneigung vorliegt, etwa bei Kindern oder nach intensiver körperlicher Betätigung. Schlafmohn bzw. Opium enthält neben den Opioiden noch weitere Wirkstoffe, wie Papaverin, welche die Krampfneigung verringern.

Als besonders krampffördernd gelten die in Arznei-Mohn (Papaver bracteatum) und Türkischen Mohn (Papaver orientale) enthaltenen Opioide Thebain und Oripavin.

Risiken

Opioide weisen ein sehr hohes physisches und psychisches Abhängigkeitspotential auf. Bei längerem Konsum kommt es zur Ausbildung einer Toleranz.

Durch die gehobene Stimmung und die Schmerzreduzierung können Menschen zu leichtfertigem Verhalten verführt werden.

Straßendrogen

Bei Drogen die von Straßendealern erworben werden besteht immer Gefahr durch Streckmittel, schwankende Wirkstoffgehalte oder Lookalikes. Dies gilt insbesondere für Opioide, da diese Drogen teuer und die Kundschaft durch die Abhängigkeit meist verzweifelt ist.

Seit der Jahrtausendwende kommt es vermehrt zu Todesfällen unter Opioid-Konsumenten, da ihnen anstelle von Heroin oder Oxycodon oft Fentanyl bzw. dessen Derivate untergeschoben werden. Der Umgang mit Fentanyl-Derivaten ist schwierig, da sie in sehr kleinen Dosierungen wirksam sind und deshalb leicht unbeabsichtigt überdosiert werden können.

Zusätzliche Wirkstoffe

Im Bereich der medizinischen Analgetika finden sich häufig Kombinationspräparate, in denen Opioide mit Nicht-Opioiden Analgetika zusammen vorkommen. Nichtopioide Schmerzmittel, wie Paracetamol, sind in hohen Dosierungen oft organtoxisch, wodurch sich gerade beim Missbrauch ein erhebliches Gesundheitsrisiko ergibt.

Weiterhin finden sich Kombinationspräparate mit Opioid-Antagonisten. Diese reduzieren meist die direkt obstipative Wirkung der Opioide im Darm, werden aber beim gewöhnlichen enteralem Applikationsweg durch den First-Pass in der Leber eliminiert und behindert die Opioide deshalb nicht bei ihrer Wirkung im Zentralnervensystem. Werden diese Mittel allerdings missbräuchlich parenteral verwendet oder in so hohen Dosen, dass der First-Pass den Wirkstoff nicht vollständig eliminieren kann, dann gelangt auch der Opioid-Antagonist ins Zentralnervensystem. Hierdurch wird die Wirkung beim Missbrauch reduziert bis vollständig aufgehoben. Bei körperlich Opioid-Abhängigen kann dies ein künstliches Abstinenzsyndrom bewirken.

Lebensgefahr

Atemdepression

siehe auch: SaferUse#Atemstillstand

Bei Überdosierung kann eine lebensbedrohliche Atemdepression auftreten, in so einem Fall ist sofort eine Atemspende zu leisten und der Notruf zu informieren. Sanitäter bzw. Notärzte können durch die Gabe von Opioid-Antagonisten die Wirkung der Opioide aufheben, dies kann aber bei körperlich Abhängigen zu Komplikationen führen, weil sich bei ihnen dadurch ein künstliches Abstinenzsyndrom einstellen kann.

Ersticken an Erbrochenen

siehe auch: SaferUse#Bewusstlosigkeit, SaferUse#Übelkeit_und_Erbrechen

Im Dämmerzustand kann es durch die Übelkeit-fördernde Wirkung dazu kommen, dass Menschen an ihrem Erbrochenen ersticken. Bewusstlose Personen sollten deshalb in die stabile Seitenlage gebracht werden, welche ein Abfließen des Erbrochenen aus dem Körper erlaubt. Sollten bewusstlose Personen bereits erbrochen haben, müssen die Atemwege frei gemacht werden.

Abhängigkeit

bei medizinischer Verwendung

Das Abhängigkeitspotential bei medizinischer Verwendung von Opioden wird im Allgemeinen als deutlich geringer angesehen als beim Freizeit-Konsum. Es kann allerdings nicht vollständig ausgeschlossen werden, dass Drogensucht-anfällige Patienten Gefallen an der Opioid-Wirkung finden und sich diesen Rausch später auch aus illegalen Quellen beschaffen.

Auch werden immer wieder Fälle beschrieben, in denen Opioide zu leichtfertig von Ärzten verschrieben wurden, wodurch sich eine körperliche Abhängigkeit ausbildete (häufig Niedrigdosisabhängigkeiten). Eine solche Abhängigkeit ist in der Regel aber auch deutlich leichter zu behandeln, da die Patienten in der Regel keine psychische Abhängigkeit aufweisen.

Einige Opioide haben, relativ zur analgetischen Wirkung, eine stärkere euphorisierende Wirkung als andere, woraus ein stärkeres Abhängigkeitspotential abgeleitet wird. Auch wird ein schneller Wirkeintritt mit einem hohen Abhängigkeitsrisiko verbunden.

Missbrauchsrisiko von Medikamenten

Medikamente können von Patienten für den Rauschkonsum missbraucht werden. Retardierte Medikamente wie Oxycodon haben ein Missbrauchsrisiko, da Patienten die Tabletten zermahlen und so die Retardierung aufheben können.

Gebrauchte Fentanyl-Pflaster enthalten meist noch relativ hohe Mengen des Wirkstoffen, welche bei unsachgemäßer missbräuchlicher Verwendung über andere Applikationswege leicht zu einer tödlichen Atemlähmung führen können. So ist es etwa möglich, die Wirkung zu steigern, wenn Fentanyl-Pflaster über das Zahnfleisch (bukkal) benutzt werden. Bereits beim Kauen auf den Pflastern kann es zu tödlichen Vergiftungen kommen und es ist auch ein Fall belegt, in dem ein Konsument, der Fentanyl über zwei Pflaster auf seinem Scrotum aufnahm, reanimiert werden musste.

Generell ist festzuhalten, dass sich viele Ärzte oft dem Missbrauchspotential einiger Medikamente nicht bewusst sind.

Sub-Typen von Opioid-Rezeptoren

Es werden im allgemeinen drei Unterformen der Opioid-Rezeptoren unterschieden: µ-, κ- und δ-Opioidrezeptoren. Opioide binden meist an alle diese Rezeptoren, allerdings mit unterschiedlichen Affinitäten.

Der µ-Rezeptor (für seine Morphin-artige Wirkung) vermittelt einen wesentlichen Anteil der typischen Opiod-Wirkungen: supraspinale Analgesie, Atemdepression, Bradykardie, Euphorie, Hypothermie, Miosis und ein hohes Abhängigkeitspotential.

Der κ-Rezepor (Ketocyclazocin-artig) bewirkt vor allem Sedierung, spinale Analgesie und Miosis, hingegen kaum bis keine Atemdepression und das Abhängigkeitsrisiko gering ist. Von selektiven κ-Opioiden, wie etwa dem in Salvia divinorum enthaltenen Salvinorin A, ist auch eine dissoziativ halluzinogene Wirkung bekannt.

Der δ-Rezeptor (Deltorphin-artig) bewirkt eine schwache Analgesie, indem er auf Übergeordnete-regulative Mechanismen wirkt. Er bewirkt auch eine Stressreaktion und die Ausschüttung von Hypophysenhormonen. Die Wirkung wird auch als Enkepahlin-ähnlich beschrieben.

Liste von Opioiden

Wirkstoffe
pflanzliche Opioide
Zubereitungen
Sonstige

Vergleichende Übersicht von Wirkstoffen

Beispiele
Name chemische Gruppe Struktur Analgetische Potenz Bioverfügbarkeit Halbwertszeit mit aktiven Metaboliten
in h 		Vorkommen Legalität Anmerkung
Codein Morphinane
Codein - Codeine
0.1 (p.o.) ~90% 2,5 bis 3

Papaver somniferum mit Opiaten
Halbsynthetisch aus Morphin

BtMG Anlage III Meist als Antitussivum verwendet
Tramadol
O-desmethyltramadol racemate2DCSD3
0,1 (p.o.) 5,5 bis 7 Synthetisch

Rezept- pflichtiges Arzneimittel, kein BtM

Dihydrocodein Morphinane
Dihydrocodeine skeletal

Dihydrocodein

 0,2 (p.o.) 20% 4 Halbsynthetisch BtMG Anlage III
Tilidin
Tilidine2DCSD2
0,2 Synthetisch BtMG Anlage III
Mitragynin Indole
Mitragynine
0,6 Mitragyna speciosa halblegal
7-Hydroxymitragynin Indole
7-hydroxymitragynine2DACS
17
Morphin Morphinane
Morphin - Morphine

Morphin

 1 (p.o.) ~25% 2 bis 3 Papaver somniferum mit Opiaten BtMG Anlage III Meist als Medikament verwendet
3 (i.v.) 100%
Oxycodon Morphinane
Oxycodone skeletal
1,5 (p.o.) <=87% 3-4,5 Halbsynthetisch aus Thebain BtMG Anlage III
Methadon
Dextromethadone
2,5 - 5 40-90% 15-60 Synthetisch BtMG Anlage III
Heroin / Diamorphin Morphinane
Heroin - Heroine

Heroin

 4-5 (i.v.) 100% <0,6 Halbsynthetisch aus Morphin BtMG Anlage I, II und III
Fentanyl
Fentanyl
50 -100

33% (s.l.)

92% (t.d.)

0.04 (i.v)

7 (t.d.)

Synthetisch BtMG Anlage III

Geschichte

Opium

Papaver somniferum ("Schlafmohn") und das aus ihm gewonnene Opium gehören zu den ältesten bekannten opioden Drogen. Zur Gewinnung des Rohopiums werden die Samenkapsel des Schlafmohns angeritzt und der austretende Pflanzensaft abgeschabt und gesammelt. Zur Gewinnung von einem Kilogramm Rohopium werden etwa 2000 Kapseln benötigt. Opium wurde auch in der Medizin verwendet, etwa als Schlaf- und Schmerz-Mittel, sowie für eine Vielzahl weiterer Gebrechen.

Ausgehend von Paracelsus (1493-1541) wurde Opium in Europa vor allem als Opiumtinktur ("Laudanum") verwendet. In Ostasien, insbesondere in China, entwickelte sich im 17. Jahrhundert das Rauchen von Opium, vermutlich als Folge der Einfuhr und des baldigen Verbots des aus Amerika stammenden Tabaks. Hierfür wurde Rohopium durch weiteres Abkochen und Abfiltern zu Rauchopium ("Tschandu") aufbereitet.

Obwohl schon früher Fälle von Opioid-Abhängigkeit beschrieben wurden, wie etwa beim römischen Kaiser Marc Aurel durch seinen Arzt Galen, entwickelte sich der Opium-Konsum erst in China zu einem große Teile der Gesellschaft betreffenden Problem. Opium wurde bald in China verboten gelangte aber weiterhin aus Britisch-Indien in die chinesischen Häfen, wo es mit Hilfe korrupter chinesischer Beamter an Land gebracht und verteilt wurde. Dieser Handel half dem britischen Empire sein großes Handelsdefizit mit China, welches Tee nur gegen Silber tauschte und jegliche andere Bezahlung ablehnte, auszugleichen. An diesem Konflikt entzündeten sich die zwei Opium-Kriege, in denen Britannien China zur Öffnung ihrer Märkte zwang.

Morphin

Morphin - Morphine

Morphin

Im 19. Jahrhundert wurde die wirksamen Stoffe im Opium zuerst isoliert, insbesondere der Hauptwirkstoff Morphin. Hierdurch wurde eine zuverlässigere medizinische Anwendung möglich. Gleichzeitig kam es zu Fortschritten bei der Entwicklung von Spritzen, wodurch eine intravenöse Anwendung von Morphin als schnellem Schmerzmittel möglich war. Vermutlich in Folge dieser Entwicklungen nahm auch der Missbrauch von Morphin in der westlichen Gesellschaft größere Ausmaße an. Oft wird auch behauptet, dass die Verwendung von Morphin im Krimkrieg (1853-1856) und dem Amerikanischen Bürgerkrieg (1861-1865) zu einer großen Verbreitung der Abhängigkeit geführt hätte ("Soldier's disease"), was historisch aber nicht belegt ist.[1][2]

Von Morphin zu synthetischen Opioiden

Den Antrieb für die Erforschung und Herstellung von Morphin-abkömmlingen zu Beginn des zwanzigsten Jahrhunderts war die Schaffung von Arzneistoffen, bei denen die erwünschten Wirkungen verstärkt waren, während die unerwünschten Wirkungen, vor allem die Suchtgefahr beseitigt sind. Letzteres Ziel wurde bis heute nicht erreicht.

Heroin - Heroine

Heroin

Oxycodone skeletal

Oxycodon

Zunächst versuchte die pharmazeutische Industrie diesem Ziel noch durch immer neue Abwandlungen am Morphin-Gerüst näher zu kommen. Heroin wurde erstmals 1874 halbsynthetisch aus Morphin hergestellt. Ab 1898 wurde es von Bayer unter dem heute bekannten Namen vermarktet. Oxycodon wurde 1916 entwickelt und bald darauf unter dem Namen "Eukodal" von Merck auf den Markt gebracht.

Insbesondere im Deutschland der späten dreißiger und vierziger Jahre des zwanzigsten Jahrhunderts wandte man das Interesse dann hin zu den damals entdeckten ersten vollsynthetischen Substanzen mit Opioidwirkung. Bei den damals entdeckten Substanzen handelte es sich um die auch heute noch gebräuchlichen Opioide Pethidin und Methadon. Tramadol wurde 1977 von Grünenthal zum Patent angemeldet.

Heroin als Szenedroge

Heroin wurde als Droge in Deutschland schlagartig während der 1970er Jahre populär. Während im Jahr 1968 gerade mal ein Gramm Heroin von der bundesdeutschen Polizei sichergestellt wurde, kam es insbesondere ab 1973/74 in großen Mengen nach Deutschland.

Als Ursprungsregionen des illegalen Schlafmohnanbaus etablierten sich vor allem der Goldene Halbmond und das Goldene Dreieck, deren schwankende Bedeutung auch immer mit den dort geführten Kriegen und Bürgerkriegen verbunden war.

Neuere Entwicklungen

In den USA scheinen seit den 1990er-Jahren vor allem medizinische Opioide, wie Oxycodon ("Hillbilly Heroin") eine größere Bedeutung auf dem Schwarzmarkt erhalten zu haben ("pain pill epidemic").

Auch das Schmerzmittel Fentanyl und seine Derivate, welche wohl auch zunehmend illegal hergestellt werden, scheinen auf dem Schwarmarkt in den USA und Europa an Bedeutung zu gewinnen. Da Fentanyl in sehr kleinen Dosierungen wirksam ist, ist auch nur sehr schwer zu Dosieren und es kommt zu sehr vielen Todesfällen in Folge von falschem Heroin oder falschem Oxycodon-Pillen, welche tatsächlich eine zu hohe Dosis Fentanyl enthalten.

Mit den Legal Highs gewann Kratom an Bedeutung, eine Pflanze aus Südostasien mit opioider Wirkung, zudem auch O-Desmethyltramadol (O-DSMT).

Liste bekannter Opioid-Konsumenten

  • Marc Aurel - römischer Kaiser
  • Kurt Cobain - Frontmann der us-amerikanischen Grunge-Band Nirvana
  • Jean Cocteau - französischer Schriftsteller, Dichter, Filmemacher
  • Samuel Taylor Coleridge - englischer Dichter
  • Aleister Crowley - englischer Okkultist
  • Hans Fallada - deutscher Schriftsteller
  • Hermann Göring - NS-Funktionär
  • Thomas De Quincey - englischer Schriftsteller, insbesondere bekannt durch seine Confessions of an English Opium-Eater

Referenzen

  1. ↑ https://web.archive.org/web/20070927041927/www.amusingfacts.com/facts/Detail/soldiers-disease-morphine.html
  2. ↑ http://www.druglibrary.org/schaffer/history/soldis.htm
  • Freye: Opioide in der Medizin ISBN 97835408879668

siehe auch

Opioide (Kategorie)
Wechselwirkung Vertreter Häufige Wirkstoffgruppe
Opioid-Agonist 2-MF, 3-MF, Allylprodin, Alphaprodin, Anileridin, Buprenorphin Carfentanyl, Deltorphin (Phyllomedusa bicolor), Deltorphin I, Deltorphin II, Dermorphin, Dextropropoxyphen, Fentanyl, Levacetylmethadol, Levomethadon, Meptazinol, Methadon, Mitragynin(Kratom), MPPP, Myrrhe, O-Desmethyltramadol (Krypton), Pentazocin, Pethidin, Piritramid, Prodin, PZM21, Remifentanil, Sufentanil, Tapentadol, Tilidin, Tramadol, W-18, U-47700, Cychlorphin Analgetika
Euphorika
Addiktiva
Morphinane
Desomorphin(Krokodil), Dihydrocodein, Heroin, Hydrocodon, Hydromorphon, Levallorphan, Levorphanol, Oxycodon
Opiate
Codein(Purple drank), Morphin, Thebain, Narcein
Schlafmohn-Zubereitungen: Blaumohn-Plörre(Mohnsaat), Opium, Opium-Tinktur, Opiumessig, Polnische Suppe
Endorphine
α-Endorphin, β-Endorphin, γ-Endorphin, σ-Endorphin

Enkephaline: Met-Enkephalin, Leu-Enkephalin
Dynorphine: Dynorphin A, Dynorphin B, α-Neoendorphin, β-Neoendorphin, Big Dynorphin

Exorphine
Casomorphine, Gliadorphine, Rubiscoline, Sojamorphine
Κ-Opioid-Agonist‎ Salvinorin A(Salvia divinorum) Dissoziativa
Opioid-Antagonist Naloxon, Naltrexon Antidot für Opioid-Agonisten
Mischkonsum mit
Cannabinoiden, Delirantia, Dissoziativa, GABAnergika, Uppern
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