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(±)-Phenibut formulae V.1

Phenibut (β-Phenyl-γ-aminobuttersäure) ist ein Anxiolytikum, welches als GABAB-Agonist wirkt.

Phenibut ist ein chirales Molekül, es liegen zwei Enantiomere vor. (R)-Phenibut ist phamakologisch aktiv, (S)-Phenibut hingegen nicht. Pharmazeutisch findet üblicherweise das Racemat (eine Mischung beider Enantiomere) Verwendung.[1]

Es wurde in der Sowjetunion entwickelt und ist bis heute in Russland und einigen osteuropäischen Ländern verbreitet. In den USA ist es als Nahrungsergänzungsmittel erhältlich.

KonsumBearbeiten

DarreichungsformBearbeiten

Phenibut, welches als in Internetshops als "Nahrungsergänzungsmittel" verkauft wird, ist meist zu 250mg oder 500mg in Kapseln portioniert. Diese enthalten Phenibut als Pulver, welches allerdings mit zusätzlichen Füllstoffen gemischt sein kann.

Zum Teil wird Phenibut auch direkt in Pulverform angeboten, was besser für andere Applikationswege geeignet ist. Das Pulver soll stark salzig, sauer und bitter schmecken, aber ansonsten geruchlos sein.

DosierungBearbeiten

Medizinische Dosierungen für den oralen Konsum sollen meist zwischen 250 bis 1500 mg zweimal täglich liegen. Die hohen Dosierungen ergeben sich vermutlich daraus, dass nur wenig Wirkstoff im Darm resorbiert wird.

Bei anderen Applikationswegen kann die Dosis deutlich geringer ausfallen. Nasal sollen 200 mg wirksam sein, allerdings soll unbehandeltes Phenibut stark in der Nase brennen.[2] Sublingual sollen 125 mg wirksam sein[3], aber das saure Milieu greift auf Dauer den Zahnschmelz an[4] und es wurde auch von Blutungen im Mundraum berichtet[5]. Intravenös wurde bereits eine Dosis von 60 mg als sedierend beschreiben. [6]

Wird ein Produkt erworben, welches ausschließlich (R)-Phenibut enthält, so ist eine halb so hohe Dosis zu wählen wie bei Produkten die eine Mischung aus (R)- und (S)-Phenibut enthalten (meist der Fall, wenn nicht anders angegeben).

Wegen des Abhängigkeitspotentials sollte allerdings auf eine Einnahme über mehrere Tage verzichtet werden. Es ist mit einer Toleranzentwicklung zu rechnen und Kreuztoleranzen zu anderen GABA-aktiven Drogen (Ethanol, GHB, Benzodiazepine)

WirkungBearbeiten

Die Wirkung scheint oft sehr gering bis unmerklich zu sein. Es wird nach der oralen Einnahme ein subtiles Gefühl von Ausgeglichenheit und eine aufgehellte Stimmung beschrieben (Anxiolytikum). In höheren Dosen (1-1,5g) soll das Einschlafen leichter fallen und der Schlaf soll sehr erholsam sein.

Ein entspanntes Euphorie-Gefühl soll sich, wenn überhaupt, erst bei höheren Dosen und nach einer Zeit von 6 bis zu 12 Stunden (oft am Morgen danach) einstellen. Dies wird als ein Gefühl von Leichtigkeit und wie in Watte gepackt ('fluffig') beschrieben. Man kann in dieser Zeit auch besonders enthemmt und redselig sein.[7]

Die Wirkung wird oft mit schwach bis mittelmäßig dosierten Diazepam verglichen.[8](vgl. Benzodiazepine)

WirkdauerBearbeiten

Die Wirkung soll bei oralen Konsum nur sehr langsam einsetzen und nach etwa einen halben Tag ihren Höhepunkt erreichen. Die subtile Wirkung soll etwa einen Tag lang anhalten. Andere Applikationswege reduzieren die Zeit bis zum Eintritt einer merklichen Wirkung.

Die Halbwertzeit einer Dosis von 250 mg liegt bei etwa 5,3 Stunden. Es wird Großteils unverändert wieder ausgeschieden.[9]

RisikenBearbeiten

Phenibut kann Müde machen und Übelkeit verursachen. Man sollte keine Tätigkeiten ausführen die Konzentration verlangen, wie Auto-fahren oder schwere Maschinen zu bedienen. Auf dem Höhepunkt des Phenibut-Rausches kann es zu ungewollten Gefühlsausbrüchen kommen.[10]

Müdigkeit, Erbrechen und Schläfrigkeit sind typische Anzeichen einer Überdosierung. Die Kombination aus Erbrechen und Schlaf kann zum Ersticken führen.

Bei Langzeitanwendung wirkt Phenibut Leberschädigend. Auch charakterliche Veränderungen hin zu mehr Arroganz und Egomanie wurden von Konsumenten beschrieben.[11]

AllergieBearbeiten

Selten führt Phenibut zu allergische Reaktionen. Um dieses Risiko zu reduzieren, sollte man mit einer sehr kleinen Test-Dosis, unterhalb des Wirkspektrums, beginnen und bei späteren Versuchen die Dosis nur nach und nach steigern.

AbhängigkeitBearbeiten

Bei dauerhaften Konsum kann sich eine Abhängigkeit mit körperlichen Entzugssymptomen entwickeln. In Kliniken wurde dies erfolgreich durch Substitution mit dem erlaubten Arzneimittel Baclofen oder Benzodiazepinen und langsamer Dosis-Senkung behandelt. [12][13][14]

Begünstigend für die Entwicklung Abhängigkeit ist das Phenibut-Konsum sich gerade wegen seiner schwachen Wirkung in den Alltag einbetten lässt.

Langsame WirkzeitBearbeiten

Die langsame Wirkzeit zusammen mit der oft schwachen Wirkung kann Konsumenten zu hohen Dosierungen verleiten. Wenn dann eine Wirkung nach langer Zeit einsetzt, kann diese deutlich heftiger sein als gewünscht.[15] Nachdosieren ist deshalb nicht empfehlenswert.

MischkonsumBearbeiten

Die Wirkung von GBL scheint sich durch Phenibut gefährlich zu potenzieren.[16] Auch die Wirkung von Ethanol wird von Phenibut verstärkt[17]. Entsprechend sollte eine Kombination mit anderen GABAnergen Wirkstoffen, wie etwa Benzodiazepinen, vermieden werden, da eventuell eine Atemdepression droht.

WirkmechanismusBearbeiten

GABA

GABA

Phenibut

Phenibut

Phenibut ist ein Derivat der γ-Aminobuttersäure (GABA) und kann deshalb agonistisch auf GABA-Rezeptoren wirken. Aufgrund seiner Struktur kann es, im Gegensatz zu GABA, die Blut-Hirn-Schranke durchqueren.

LegalitätBearbeiten

Phenibut ist nicht in den Anhängen des Betäubungsmittelgesetzes gelistet und scheint in den meisten westlichen Ländern nicht als Arzneimittel registriert zu sein. Auch wenn es im Internet oft als Nahrungsergänzungsmittel verkauft wird, so scheint es doch am ehesten der Definition eines Arzneimittels zu entsprechen, so dass es vermutlich unter das Arzneimittelgesetz fällt. Bei Zollprüfungen soll Phenibut oft durchgekommen sein[18][19], in manchen Fällen aber auch nicht[20][21].

NachweisbarkeitBearbeiten

In den gängigen Drogentest wird nicht nach Phenibut gesucht.

TriviaBearbeiten

Phenibut wirkt gegen die Entzugserscheinungen bei Ethanolismus. Dies erscheint nahe liegend, da Ethanol auch einen verstärkenden Effekt auf die GABA-Rezeptoren hat und sich aus der Gewöhnung an diesen Effekt die Abhängigkeit mit ergibt. Entsprechend wird es wohl auch Kreuztoleranz zu Benzodiazepinen geben.

Publikationen Bearbeiten

  • 1980
    • Nurmand LB, Otter MIa, Vasar EE. [Effect of structural analogs of gamma-aminobutyric acid on serotonin- and dopaminergic mechanisms]. Farmakol Toksikol. 1980 May-Jun;43(3):288-91. PMID: 7449968 [22]
  • 2001
    • Lapin I. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):471-81. PMID: 11830761 [23] - Volltext kostenfrei verfügbar
  • 2010
    • Magsalin RM, Khan AY. Withdrawal symptoms after Internet purchase of phenibut (β-phenyl-γ-aminobutyric acid HCl). J Clin Psychopharmacol. 2010 Oct;30(5):648-9. doi: 10.1097/JCP.0b013e3181f057c8. PMID: 20841974 [24]
  • 2013
    • Samokhvalov AV1, Paton-Gay CL, Balchand K, Rehm J. Phenibut dependence. BMJ Case Rep. 2013 Feb 6;2013. pii: bcr2012008381. doi: 10.1136/bcr-2012-008381. PMID: 23391959 [12]
    • Högberg L, Szabó I, Ruusa J. [Phenibut yielded withdrawal symptoms and psychosis. Drugs for cosmonauts--now marketed as dietary supplements online.] Lakartidningen. 2013 Apr 17-23;110(16):825-7. PMID: 23717928 [25]
    • Schmitt C, Gégu C, Spadari M, de Haro L. [Use of phenibut in France: report of two cases]. Therapie. 2013 Mar-Apr;68(2):123-4. doi: 10.2515/therapie/2013014. Epub 2013 Jun 18. PMID: 23773355 [26] - Volltext kostenfrei verfügbar
  • 2014
    • O'Connell CW, Schneir AB, Hwang JQ, Cantrell FL. Phenibut, the appearance of another potentially dangerous product in the United States. Am J Med. 2014 Aug;127(8):e3-4. doi: 10.1016/j.amjmed.2014.03.029. Epub 2014 Apr 5. PMID: 24713208 [27]
  • 2015
    • Schifano F, Orsolini L, Duccio Papanti G, Corkery JM. Novel psychoactive substances of interest for psychiatry. World Psychiatry. 2015 Feb;14(1):15-26. doi: 10.1002/wps.20174. PMID: 25655145 [28] - Volltext kostenfrei verfügbar
    • Downes MA, Berling IL, Mostafa A, Grice J, Roberts MS, Isbister GK. Acute behavioural disturbance associated with phenibut purchased via an internet supplier. Clin Toxicol (Phila). 2015;53(7):636-8. doi: 10.3109/15563650.2015.1059945. Epub 2015 Jun 26. PMID: 26114346 [29]
    • Owen DR, Wood DM, Archer JR, Dargan PI. Phenibut (4-amino-3-phenyl-butyric acid): Availability, prevalence of use, desired effects and acute toxicity. Drug Alcohol Rev. 2015 Dec 23. doi: 10.1111/dar.12356. PMID: 26693960 [30]

ReferenzenBearbeiten

  1. https://de.wikipedia.org/wiki/Phenibut
  2. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=14#p341390
  3. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=15#p341668
  4. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=18#p343501
  5. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?seite=52&t=17430
  6. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=14#p341390
  7. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=40#p489250
  8. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=27#p414024
  9. http://www.erowid.org/references/refs_view.php?ID=8526&S=phenibut
  10. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=38#p485433
  11. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=33#p439844
  12. 12,0 12,1 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23391959
  13. http://www.erowid.org/references/refs_view.php?ID=8523
  14. http://www.erowid.org/references/refs_view.php?ID=8526&S=phenibut
  15. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=18#p346910
  16. http://www.land-der-traeume.de/trip_lesen.php?id=5875
  17. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=28#p425302
  18. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=27#p414469
  19. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?seite=36&t=17430
  20. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=18#p344575
  21. http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=17430&seite=44#p497858
  22. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7449968/
  23. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11830761
  24. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20841974
  25. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23717928
  26. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23773355
  27. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24713208
  28. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25655145
  29. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26114346
  30. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26693960

WeblinksBearbeiten

siehe auchBearbeiten

Verwandte DrogenBearbeiten

GABAergika
Wechselwirkung Vertreter Häufige Wirkstoffgruppe
GABA-Agonist GABA, GBL, GHB, Muscimol(Fliegenpilz, Prämuscimol), Phenibut
Barbiturate Hypnotika
(veraltet)
Addiktiva
Barbitursäure, Allobarbital, Amobarbital, Barbital, Butabarbital, Butalbital, Cyclobarbital, Heptabarbital, Pentobarbital, Phenobarbital, Secobarbital, Vinylbital
Thiobarbiturate
Thialbarbital, Thiobarbital, Thiopental
Z-Drugs Hypnotika
Zopiclon, Zolpidem, Zaleplon
GABA-Antagonist Thujone(Wermut, Absinth)
GABA-Verstärker Baldrian, Ethanol(Ethanolische Getränke). Methaqualon
Benzodiazepine Anxiolytika
Sedativa
Hypnotika
Addiktiva
Alprazolam, Bentazepam, Bromazepam, Brotizolam, Clobazam, Chlordiazepoxid, Clonazepam, Clorazepat, Clotiazepam, Delorazepam, Diazepam, Etizolam, Flunitrazepam, Flurazepam, Loprazolam, Lorazepam, Lormetazepam, Medazepam, Midazolam, Nitrazepam, Nordazepam, Oxazepam Phenazepam, Prazepam, Temazepam, Tetrazepam, Triazolam
GABA-Schwächer Beta-Carboline‎
GABA-Transaminase-Hemmer Rosmarinsäure(Melisse)
Phenethylamin Phenylethylamin-Derivate (Phenylethylamine)
Dopamin - Dopamine Noradrenalin - Noradrenaline Adrenalin - Adrenaline Synephrine Mescaline Structural Formulae Phenibut
Dopamin Noradrenalin Adrenalin Synephrin Mescalin Phenibut
Tetryzolin enantiomeres
Tetryzolin
(R)-(-)-amphetamine-2D-skeletal Amphetamin-Derivate (Amphetamine)
Methamphetamin Ephedrin Pseudoephedrin 2-Fluoroamphetamine 4-fluoroamphetamine 800px-2-Aminodilin
Methamphetamin Ephedrin Pseudoephedrin 2-FA 4-FA 2-ADN
TMA 3,4-dma 2,4-DMA MMDA MDA-2D-skeletal MDMA Methyl 2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetate 200.svg
TMA 2,4-DMA 3,4-DMA MMDA MDA MDMA Methylphenidat
800px-MDAI.svg MDEA
MDAI MDE
Cathinon Cathinon-Derivate (Cathinone)
MDPV Methylone 71-61-large
MDPV Methylon 4-BEC
2,5-DMA 2,5-DMA-Derivate (DOx)
DOM 734px-DOB-racemic-skeletal.svg DOI2DACS.svg 419px-(R)-Bromo-DragonFLY Structural Formula V.1.svg
DOM DOB DOI Bromo-DragonFLY
Ergolin Ergolin-Derivate
LSA - Ergin LSD LSH LSB LSP
LSA / Ergin LSD LSH LSB LSP
AL-LAD structure.svg 1-propionyl-lysergic-acid-diethylamide ALD-52 image.svg
AL-LAD 1P-LSD ALD-52
2C-H 2C-H-Derivate (2C-X)
2C-C 2C-B 2C-I 320px-2,5-Dimethoxy-4-propylphenethylamin.svg 2C-B-FLY
2C-C 2C-B 2C-I 2C-P 2C-B-FLY
2C-C-NBOMe 800px-2C-B-NBOMe-skeletal.svg 25I-NBOMe Asdasd 25b-nboh
2C-C-NBOMe 2C-B-NBOMe 2C-I-NBOMe 25B-NB 25B-NBOH
2C-T-22DACS.svg
2C-T-2
2,5-DMA 2,5-DMA-Derivate (DOx)
DOM 734px-DOB-racemic-skeletal.svg DOI2DACS.svg 419px-(R)-Bromo-DragonFLY Structural Formula V.1.svg
DOM DOB DOI Bromo-DragonFLY
PEA-NBOMe PEA-NBOMe-Derivate (NBOMe, x-NBOMe)
2C-C-NBOMe 25I-NBOMe 800px-2C-B-NBOMe-skeletal.svg 25CN-NBOMe - 2C-CN-NBOMe
2C-C-NBOMe 2C-I-NBOMe 2C-B-NBOMe 2C-CN-NBOMe

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